Торговое наименование: Ретапрес (Retapres)

Международное наименование: Индапамид (Indapamide)

Страна-производитель: Индия

Фирма-производитель: M.J.Biopharm (зарегистрировано от M.J.Biopharm Pvt.Ltd.)

Формы выпуска: таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой 1.5 мг (блистеры, пакеты
полиэтиленовые)

Состав: индапамид 1.5 мг

Фармакологическая группа: диуретическое средство

Фармакологическая группа по АТК: C03BA11 Индапамид

Фармакологическое действие: БМКК селективный, вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое

Номер регистрации препарата: ЛС-001704

Даты регистрации, перерегистрации: 23.06.2006

Коды ТН ВЭД РФ: 3004 90 190 9

Номер фармстатьи: НД 42-14000-06

Cрок годности: 2 года

Описание: Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей.

Фармакодинамика: Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к
тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с
мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые
каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не
влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с
сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II,
стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и
сохраняется до 8 нед, после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Фармакокинетика: Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - высокая. Прием пищи несколько
замедляет скорость абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. TCmax - 1-2 ч после
приема обычной лекарственной формы и 12 ч после приема таблеток ретард. Cmax после приема внутрь в дозе 5 мг -
260 нг/мл. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз
уменьшаются. Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы - 71-79%. Связывается
также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через
гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный).

Метаболизируется в печени. T1/2 - 14 ч, конечный T1/2 - 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в
неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник - 20-23%. У больных с почечной недостаточностью
фармакокинетика не меняется.

Не кумулирует.

Показания: Артериальная гипертензия.

Режим дозирования: Внутрь, предпочтительнее в утренние часы.

При артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5
мг (таблетка ретард) утром.

При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия
(увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных
эффектов).

Побочные действия: Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (как проявления гипокалиемии),
аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго,
бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность,
тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), сухость во рту,
анорексия, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга,
гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия,
гипокалиемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: обострение СКВ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях -
чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического
антидота нет.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия,
одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T,

беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы - для лекарственных форм,
содержащих лактозу.

Взаимодействие: Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает
нефротоксическое действие.

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких
дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить
потерю жидкости.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации
факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться
коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в),
слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с
препаратами Ca2+ - гиперкальциемии, с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса
(хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по
типу "пируэт" за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.

НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом
полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и
почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности
(особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное
действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Особые указания: У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а
также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут
развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития
метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого
возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным
или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии
гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой
фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию
почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до
начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить
несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Может обострять течение СКВ.

Эффективность и безопасность у детей не установлены.

С осторожностью

Нарушения водно-электролитного обмена, печеночная и/или почечная недостаточность, удлинение интервала Q-T,
гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз.

Условия хранения: Список Б